東京地方裁判所 昭和３０年（ワ）５９６１号 判決 1963年9月28日
主文
アメリカ合衆国ニユージヤージ州ナツトレー・ロシユ・パーク
原告
ホフマン・ラ・ロツシユ・インコーポレーテツド
右代表者社長
ツドエル・デイ・バーネイ
右訴訟代理人弁護士
清瀬一郎
内山弘
右訴訟代理人弁護士
光石士郎
篠原千広
右輔佐人弁理士
竹田吉郎
天谷次一
東京都中央区日本橋本町三丁目一番地の六
被告
三共株式会社
右代表者代表取締役
鈴木万平
右訴訟代理人弁護士
松方正広
唐沢高美
右輔佐人弁理士
石川文蔵
同都港区赤坂四丁目一番地
補助参加人
日本曹達株式会社
右代表社代表取締役
大和田悌二
右訴訟代理人弁護士
伊達利知
佐生英吉
右訴訟復代理人弁護士
溝呂木商太郎
伊達昭
右輔佐人弁理士
石川文蔵
右当事者間の昭和三〇年（ワ）第五、九六一号特許侵害排除等請求事件について、当裁判所は、次のとおり判決する。
主文
原告の請求は、棄却する。
訴訟費用は、原告の負担とする。
事実
第一 当事者の求めた裁判
原告訴訟代理人は、「一 被告は、別紙目録記載の方法を用いて製造した、３、４―ジメチル―５―スルフアニルアミドイソオキサゾールを、業として、譲渡し、貸し渡し、又は、譲渡もしくは貸渡のために展示してはならない。二 訴訟費用は、被告の負担とする。」との判決を求め、被告訴訟代理人は、主文同旨の判決を求めた。
第二 当事者の主張
原告訴訟代理人は、請求の原因として、次のとおり述べた。
（特許権）
一 原告は、次の特許権の権利者である。
名 称 ５―（Ｐ―アミノベンゼンスルフオンアミド）イソオキサゾール又はその塩類の製法
出 願 昭和二十五年八月十四日
公 告 昭和二十六年八月三十一日
登 録 昭和二十七年五月三十一日
特許番号 第一九四、六五八号
連合国人工業所有権戦後措置令の規定に従い、一九四四年七月十一日米国においてなされた特許出願に基き優先権主張
（特許請求の範囲）
二 本件特許発明の願書に添付した明細書の特許請求の範囲の記載は、「本文に詳記する如く、次の一般式
（式中Ｒ′及びＲ″は、低級アルキル基又は低級アルコキシアルキル基を示す。）を有する５―アミノイソオキサゾール誘導体Ｐ―を位置においてニトロ基、あるいは、アシルアミノ基により置換されたベンゼンスルフオニルハライドと縮合させ、その生成物のニトロ基、あるいは、アシルアミノ基をそれぞれに応じ還元又は鹸化することにより、ニトロ基あるいはアシルアミノ基をアミノ基に転化し、要すれば、次にアルカリ金属又はアルカリ土類金属もしくは強有機塩基により塩類となすことを特徴とする次の一般式
（式中Ｒ′及びＲ″は低級アルキル基又は低級アルコキシアルキル基を示す。）を有する５―（Ｐ―アミノベンゼン―スルフオンアミド）―イソオキサゾ―ル又はその塩類の製法」となつている。
（被告の実施）
三 被告は、昭和二十八年九月頃から、補助参加人が、第二三一、四八六号特許発明と第二三一、四八六号特許発明の各製法を結合した別紙目録記載の方法（以下、日曹法という。）により製造した３、４―ジメチル―５―スルフアニルアミドイソオキサゾールを補助参加人から購入製剤し、これに「オキサジン」という商品名を付し、業として、これを他に譲渡し、貸し渡し、又は、譲渡もしくは貸渡のため展示している。
（両製法の対比）
四 原告の製法（以下、ロツシユ法という。）と日曹法を対比すると、次のとおりである。
（一） ロツシユ法と日曹法の各反応工程を化学構造式をもつて示せば、
(1) ロツシユ法（本件特許請求の範囲の記載中、Ｒ′Ｒ″がともにメチル基の場合）の反応工程は、次のとおりである。
(2) 日曹法の反応工程は、下のとおりである。
（二） 両製法の出発物質および反応工程の類似点、相違点ならびに目的生成物
(1) ロツシユ法においては、α―アセチルプロピオニトリルが出発物質であり、これをヒドロキシルアミンの作用により環化し、それとＰ位においてニトロ基あるいはアシルアミノ基により置換されたベンゼンスルフオニルハライドとを縮合させるものであるに対し、日曹法においては、α―アセチルプロピオンイミドエーテルとＰ―アミノ（またはアミノ基に変じうる基）ベンゼンスルフオンアミドを出発原料としてこれを縮合させるものであるが、後者のα―アセチルプロピオンイミドエーテルは、前者のα―アセチルプロピオニトリルから導かれたものであり、また、後者のＰ―アミノ（またはアミノ基に変じうる基）ベンゼンスルフオンアミドは、前者のＰ―（アミノ可変基）―ベンゼンスルフオニルハライドを変化させて製するものである。
(2) ロツシユ法においては、Ｐ―アミノベンゼンスルフオニル基の導入は、Ｐ―アセチルアミノベンゼンスルフオニルクロリド、又は、その誘導体との縮合反応によつているが、日曹法では、Ｐ―アセチルアミノベンゼンスルフオニルクロリドよりアミドに導いてから縮合させている。
(3) ロツシユ法においては、先に、α―アセチルプロピオニトリルをヒ
ドロキシルアミンの作用により環化するのに対し、日曹法においては、縮合反応においては、縮合反応によつて製造された新スルフオンアミド誘導体をヒドロキシルアミンの作用により環化するものである。
(4) 最後に、両製法とも、必要の場合において、ニトロ基又はアシルアミノ基をアミノ基に変ずるものである。
(5) 目的生成物は、両製法とも、３、４―ジメチル―５―スルフアニルアミドイソオキサゾールである。
（三） 目的生成物の薬効
本件特許発明前に知られたサルフア剤は、酸性弱く、水溶液中では、PH９から10の範囲を持つ強アルカリ性を呈するナトリウム塩を形成し、この強アルカリ性溶液は、煮沸又は加熱するときは不安定であるから、滅菌できず、しかも、このものは組織を激しく刺戟するので筋肉内注射ができず、静脈内注射のみが可能であるが、静内注射においても、血栓生成を起すことがあるのみならず、サルフア剤が体液、ことにPH5.5から７の尿において不溶性又は難溶性であり、これが腎臓中において結晶状で沈澱するときは、多くの障害を起し、重篤な結果を導くことがある。しかるに、本件特許発明による目的生成物は、従来のサルフア剤に共通の前記の不利を除こうとして、千九百四十四年、マツクス・ホーフアによつて始めて合成された画期的発明であり、右発明により生成されるサルフア剤は、次の優れた技術的効果を有するものである。すなわち、
(1) 大腸菌、変形菌、赤痢菌、葡萄状球菌に対し、試験管内抗菌力は、スルフアジアジンの約二倍であり、特に尿路感染症に著効を示す。
(2) スルフアジアジン、スルフアチアゾールに比し毒性が甚だ少い。
(3) 他のアルフア剤より著しく溶解度が高く、そのアセチル型においても、良好な水溶性を有する。したがつて、長期間使用しても、従来のサルフア剤治療に懸念された尿路結石、血尿、悪悪、嘔吐等の副作用がない。
(4) 従来副作用の比較的僅少とされているスルフアジアジン、スルフアメラジンに鋭敏な患者に対しても、本剤は安心して使用できる。
(5) 投与にあたり、重曹等のアルカリ剤の併用が必要でない。
（四） 結論
今日の合成化学の範囲においては、化学物質の合成手段自体は、概ね公知であり、合成手段それ自体において新規というものは甚だ稀であるから、化学物質自体に特許が与えられず、その合成方法について特許が与えられる法制のもとにおいては、ある方法又はその組合せがそれ自体全く新規でなく、また、容易に思考しえられないものではなくとも、もし、この方法により生成する新規物質が医療上も含めて工業上著効を奏するものであれば、それを合成する方法は、新規の工業的効果あるものとして特許性を認めるという慣例がある。すなわち、このような方法は、方法自身は公知手段の組合せにすぎない場合でも、新たな工業的効果を生ずるものとして特許されるのである。この場合、採用された公知手段又はその組合せは、容易に均等の手段又はその組合せにより代替することができるが、このような代替方法をもつて一つの別異の発明とみなすことはできない。合成方法の特許に関する右原理は、すでに、物質およびその効用ならびにその化学構造式が公知となつた後における合成手段についての特許性に関しては適用されない。
しかして、前記のように、本件特許発明の製法は、全く新規の合成方法であるのみならず、この方法により製造される目的生成物は、従来サルフア剤にみられなかつた優れた治療効果を有する画期的な化学物質であり、本件特許権は、前記の原則に基いて付与されたもので、このような画期的発明についての特許発明の明細書表示の工程は、その発明表現の一例と認められ、特許法は、このような発明の中核をなす思想につき、これを権利と認めて保護するのであるから、本件特許発明の技術範囲は、これを広く解釈すべきである。しかるに、日曹法は、前記四の両製法の出発物質および反応工程の対比からも明らかなように、ロツシユ法と均等又は類推可能の製法で、日曹法は、ロツシユ法の反応の順序を単に逆にしているにすぎず、しかも、目的生成物は両者全く同一であり、日曹法は、本件特許発明の中核思想に対し、新規性のない他の手段を附加した利用発明にすぎない。
（差止請求）
五 以上のとおり、被告の前記実施行為は、本件特許権を侵害するものであるから、請求の趣旨第一項のとおり、その実施の差止めを求める。
被告および補助参加人の各訴訟代理人は、答弁として、次のとおり述べた。
（答弁）
一 原告主張の請求原因第一、第二項の事実は認める。
二 同じく第三項の事実中日時の点を除くその余の事実は認める。
三 同じく第四項の事実中、
（一）について、(1)のロツシユ法の反応工程中、環化工程を除く縮合工程が、本件特許請求の範囲の記載を図式化したものであること、および、(2)が日曹法の反応工程を図式化したものであること、および、（二）、（三）について、目的生成物が両者同一であり、これが、新規の化学物質であることは認めるが、その余は争う。ことに、日曹法が、本権特許発明の利用発明であるとの点は否認する。すなわち。
（一） 本件特許発明の方法において、スルフアニル基を導入しようとする化合物は、環状化合物であるに対し、日曹法においては、鎖状化合物であり、両化合物は、化学的性質を異にするのみならず、分類上もその範疇を異にする。また、ベンゼンスルフオニルクロリドとベンゼルスルフオルニルアミドは、ともに、ベンゼンスルフオニル基を有する点において同じであるが、これに結合しているクロールとアミノ基とは全く異つた性質を持ち、そのために物質全体の化学的性質に著しい差異をもたらすもので、両者は、縮合工程における出発物質を異にする。
（二） 前者の縮合反応は、ベンゼンスルフオニルクロリドのクロールと、アミノイソオキサゾールのアミノ基の水素原子が脱離することにより、ベンゼンスルフオニル基の硫黄原子とアミノ基の窒素原子が結合する縮合反応であるが、後者のそれは、ベンゼンスルフオニルアミドのアミノ基の水素原子とイミドエーテルのアルコキシ基が脱離することにより、ベンゼルスルフオニルアミドの窒素原子とイミドエーテルの炭素原子とが結合するもので、両者は、その反応機構を異にする。しかも、各種高級サルフア剤の製造において、スルフアニル基の導入にスルフアニルクロイドを使用することは、通例の方法であるに反し、後者において、スルフアニル（又はアセチルスルフアニル）アミドを使用することは新規の方法であり、日曹法により初めて公知となつたものである。
（三） 前者の縮合反応における生成物が、３、４―ジメチル―５―アセチルスルフアニルアミドイソオキサゾールであるに対し、後者の縮合反応におけるそれは、（アセチル）スルフアニル―α―アセチルブロピオアミジンであり、両者は、その生成物を異にする。
第三 証拠関係≪省略≫
理由
（争いのない事実）
一 原告が、第一九四、六五八号特許にかかる特許権の権利者であること、本件特許発明の願書に添付した明細書の特許請求の範囲の記載が、「本文に詳記する如く、次の一般式
（式中Ｒ′及びＲ″は低級アルキル基又は低級アルコキシアルキル基を示す。）を有する５―アミノイソオキサゾール誘導体をＰ―位置においてニトロ基、あるいはアシルアミノ基により置換されたベンゼンスルフオニルハライドと縮合させ、その生成物のニトロ基、あるいはアシルアミノ基をそれぞれに応じ還元又は鹸化することにより、ニトロ基、あるいはアシルアミノ基をアミノ基に転化し、要すれば、次にアルカリ金属又はアルカリ土類金属もしくは強有機塩基により塩類となすことを特徴とする次の一般式
（式中Ｒ′及びＲ″は低級アルキル基又は低級アルコキシアルキル基を示す。）を有する５―（Ｐ―アミノベンゼンースルフオンアミド）―イソオキサゾール、又はその塩類の製法」とされていること、および、補助参加人が第二三一、四八六号特許および第二三一、四八五号特許の各製法を結合した方法、すなわち、Ｐ―位にアミノ基又はアミノ基に変じうる置換基を有するベンズンスルフオンアミド又はそのアルカル塩類とα―アセチルプロピオンイミドエーテルを有機溶媒を使用しないで反応縮合させることを特徴とする新スルフオンアミド誘導体
（式中Ｒはアミノ基又はアミノ基に変じうる置換基を示す。）を製し、これとヒドロキシルアミン、又は、その塩又はその誘導体とを反応させることにより製造した３、４―ジメチル―５―スルフアニルアミドイソオキゾールを被告が購入して製剤し、これに「オキサジン」という商品名を付し、業として、これを他に譲渡し、貸し渡し、または譲渡もしくは貸渡のために展示していることは、当事者間に争いがない。
（本件特許発明の製法と日曹法の対比）
二 当事者間に争いのない前記特許請求の範囲の記載に、（証拠―省略）をあわせ考えれば、両製法は、ニトロ基又はアシルアミノ基をアミノ基に変ずる最後の工程および目的生成物が同一ではあるが、本件特許発明の製法は、５―アミノイソオキサゾール誘導体とベンゼンスルフオニルハライドとを反応縮合させるものであり、日曹法は、ベンゼンスルフオンアミド誘導体とα―アセチルプロビオンイミドエーテルを反応縮合させて新スルフオンアミド誘導体（一般式）
（式中、Ｒは、アミノ基またはアミノ基に変じうる置換基を示す。）を製し、これとヒドロキシルアミン又はその塩又はその誘導体とを反応させるもので、両者は、出発物質を異にし、また、双方の縮合工程において、縮合をさせる二成分の縮合に関与する部分を比較してみても、本件特許発明の方法では、
−SO2X＋H2N−→−SO2NH−＋HX
（式中、Ｘは、ハロゲン元素を示す。）であるに対し、日曹法では、
−SO2NH2＋RO−→−SO2NH−＋ROH
であり、この種の縮合反応は、生成する原子団は同じ−SO2NH−でも、その反応様式および反応機構を全く異にし、しかも、日曹法は、右縮合反応によつて製造された新規のスルフオンアミド誘導体をヒドロキシルアミンの作用により閉環するもので、両方法は、原理を異にし、同一範疇に属しないものと認められる。
原告は、本件特許発明の出発物質である５―アミノイソオキサゾール誘導体の製法が、本件特許発明の技術的範囲に含まれるとの前提のもとに両製法を比較し、日曹法がロツシユ法の環化工程と縮合工程を単に反対の順序にしたものにすぎない旨主張するが、本件特許発明の製法が、ロツシユ法にいわゆる環化工程を含むものでないことは、本件特許の請求の範囲の記載に徴しても明らかであり、右主張は失当というほかない。
さらに、原告は、今日の合成化学の範囲において、化学物質の合成手段自体は、概ね公知であり、合成手段自体において新規というものは甚だ稀であるから、化学物質自体に特許を与えられず、その合成方法について特許性が認められる現行法のもとにおいては、ある方法又はその組合せが、それ自体全く新規でなく、また、容易に考えられないものではなくとも、もし、この方法により生成する新規物質が工業上著効を奏するものであれば、その方法に特許性を認めるという慣例が存するところ、本件特許発明の方法は、長年の研究の結果発見された新規の方法であり、しかも、右方法により生成された目的物質は、従来のサルフア剤にみられなかつた優れた薬効を有する画期的発明であるから、本件特許発明の技術的範囲は、これを広く解すべきである旨主張するが、目的生成物である化学物質が同一であるからといつて、技術的に別個の範疇に属する製法を後に発見した者が、これを、もとの特許発明にかかる方法と無関係に実施することはできないものとすることは、化学物質そのものを特許の対象とすることを認めないわが国特許法の趣旨を全く没却するものであり、このような見解の到底許容しうべくもないことは、あえて多くの説明を要しないところというべく、また、新規の化学物質の場合に限つて、その製法における均等性の幅を広くし、該特許発明に特別の保護を与うべきであるとすべき何らの理論的根拠も発見しえないから、原告の右見解には、賛同することはできない。
これらの点に関し、甲第十九号証（鑑定書）に記載された弁理士（省略）の意見は、日曹法が本件特許発明の方法により生成される化学物質と同一物質の製造を目的とするもので、本件特許発明の方法と均等又は類似の方法であるとするものであるが、前示理由により、右見解には賛同することができず、その他、本件におけるその余の証拠によつてみても、前示判断を覆し、原告主張の見解を肯定させるに足る適確な資料は、一つとして存しない。
叙上のとおり、日曹法は、本件特許発明の製法とは技術的に全くその範疇を異にするものと認められるから、さらにその他の点を比較するまでもなく、本件特許発明の方法を利用するものということはできない。
（むすび）
三 以上説示のとおりであるから、日曹法が本件特許発明を利用するものであることを前提とする原告の請求は、進んでその余の点について判断するまでもなく、理由がないものといわざるをえない。
よつて、原告の請求は、これを棄却することとし、訴訟費用の負担につき民事訴訟法第八十九条を適用して、主文のとおり判決する。
東京地方裁判所民事第二十九部
裁判長裁判官 三 宅 正 雄
裁判官 白 川 芳 澄
裁判官米原克彦は、退官のため、署名押印することができない。
裁判長裁判官 三 宅 正 雄
別紙目録
Ｐ―位にアミノ基またはアミノ基に変じうる置換基を有するベンゼンスルフオンアミド、又はそのアルカリ塩類とα―アセチルプロピオンイミドエーテルを有機溶媒の存在下又は溶媒を使用しないで反応縮合させることを特徴とする新スルフオンアミド誘導体
一般式
（式中Ｒはアミノ基又はアミノ基に変じうる置換基を示す。）を製し、これとヒドロキシルアミンまたはその塩またはその誘導体とを反応させることにより、３、４―ジメチル―５―スルフアニルアミドイソオキサゾールを製造する方法。